Hur eliminerar kroppen fettlösliga läkemedel

Det är av stor betydelse från det toxikologiska och farmakologiska tillvägagångssättet. Glukatkonjugering denna reaktion katalyseras av glutationöverföringar och en kofaktor. Glukationens roll är att reagera med elektrofila metaboliter och därmed förhindra deras skadliga effekter. Om kroppen utsätts för ett stort antal läkemedelsmolekyler som kräver glukatkonjugering kan tillförseln av glutationer tömmas och giftiga metaboliter kan skada kroppen.

Detta görs under paracetamolförgiftning. I vissa fall orsakar acetylering en minskning av metabolitens vattenlöslighet och ökar toxiciteten hos t. metylering är inte huvudvägen för giftiga ämnen, eftersom de flesta av dem transformeras genom glukuronidering. Till skillnad från ovanstående reaktioner, under metylering, levereras inte den polära molekylen alltid, vilket innebär att metaboliten inte alltid blir mer sammansatt av vatten.

Aminosyrakonsonant denna reaktion katalyseras av aminosirokonjugat. Detta kallas en konjugerad reaktion ovan. Produkten kallas ett konjugat. De flesta läkemedel som genomgår ett eller båda av de två stadierna av biotransformation är inaktiva. Det finns dock undantag från detta. Vissa ämnen, såsom T. De flesta läkemedel som vi ger till våra patienter är feta.

Den överlägset viktigaste elimineringsvägen för läkemedel är genom njurarna. För att pillerna ska elimineras på detta sätt måste de göras med vatten. Denna process utförs företrädesvis i levern, huvudsakligen genom två steg: fas i; processer som leder till oxidation, reduktion eller hydrolysfas II; Konjugering med endogena produkter såsom glukuronsyra och sulfat vissa läkemedel behandlas uteslutande i fas II.

Alla processer kräver deltagande av enzymer.

Läkemedel vid njursvikt

I fas i är de viktigaste enzymerna cytokrom P-familjen. Dessa enzymer kan stimuleras till ökad aktivitet, till exempel genom kronisk tillförsel av vissa läkemedel. Levermetabolism av droger beror på: utbyte av blodflöde av leverläkemedel mellan sinusoider och hepatocyter genom absorption av läkemedlet i cellulär metabolism av leverceller, gallutsöndring av produkter är möjlig. Alla dessa steg kan påverkas av leversjukdom.

Det viktigaste är effekten på levercirkulationen och metaboliska förändringar. För läkemedel med hög leverutvinning är leverblodflödet den viktigaste faktorn för leverrening av läkemedlet. Istället för läkemedel med låg extraktion blir metabolisk kapacitet den viktigaste faktorn. Det är möjligt att få en uppfattning om graden av förstapassmetabolism för ett visst läkemedel genom att jämföra den orala och parenterala dosen av läkemedlet i fall där båda läkemedlen är tillgängliga: signifikant högre dosering vid långvarig hög förstapassmetabolism för ett läkemedel såsom metoprolol givet Mg På OS, men endast 5 mg i .

Förändringar i läkemedelsmetabolism i samband med nedsatt levercirkulation. En kraftig minskning av leverns totala blodflöde observeras när: Den vanligaste formen av påverkad levercirkulation är vid svår hypertyreoidism av hjärtsvikt i levern förutom betablockerare. Cirrotisk leverförändring från lever till lever till lever.

Metabolisering av läkemedel

Istället shuntar portalblodflödet direkt till den systemiska cykeln genom portenösa shuntar inuti eller utanför levern. Utanför blodet, en lever shunt genom esofageal åderbråck, den så kallade portosystemisk bypassoperation. Samtidigt ökar arteriellt blodflöde, den så kallade arterialiseringen av levern. I avancerade fall av levercirros kan venerna faktiskt fungera som ett utflödeskärl för arteriellt blodflöde, vilket observeras i en Doppler-studie som ett omvänd eller omvänd flöde i en ven.

Detta medför risk för allvarliga biverkningar.